人参皂苷-Rg5固体脂质纳米粒的制备与抑瘤活性研究

作者：高洋洋; 丁瑞; 王寅飞

来源：西北药学杂志, 2021, 36(06): 961-967.

• 人参皂苷-Rg5(G-Rg5)
• 固体脂质纳米粒(SLNs)
• 四甲基偶氮唑盐比色(MTT)法
• 人宫颈癌细胞(Hela)
• 抑制率

目的制备人参皂苷-Rg5(G-Rg5)固体脂质纳米粒(G-Rg5 SLNs),并评价其对人宫颈癌细胞(Hela)的抑制效果。方法采用热熔乳化超声-低温固化法制备G-Rg5 SLNs,以脂质质量浓度(X1)、乳化剂质量浓度(X2)和助乳化剂质量浓度(X3)作为自变量,以G-Rg5 SLNs的粒径分布(Y1)与药物包封率(Y2)作为评价指标,通过Box-Behnken实验设计优化G-Rg5 SLNs的处方,并采用透射电镜观察其微观形态,考察G-Rg5 SLNs的体外药物释放特性;通过四甲基偶氮唑盐比色(MTT)法比较G-Rg5原料药与G-Rg5 SLNs对Hela细胞的抑制效果。结果经Box-Behnken实验设计优化得到G-Rg5 SLNs的最优处方组成为:脂质质量浓度为19.0 mg·mL-1,乳化剂质量浓度为9.0 mg·mL-1,助乳化剂质量浓度为10.0 mg·mL-1,根据最优处方制备的3批G-Rg5 SLNs粒径分布为(212.9±12.3) nm,包封率为85.1%±2.6%,透射电镜照片显示,G-Rg5 SLNs呈圆球状,分布均匀;体外药物释放结果显示,G-Rg5 SLNs中的药物表现出双相释药特征;体外药效学研究表明,G-Rg5 SLNs对Hela细胞的抑制率显著高于G-Rg5原料药。结论将G-Rg5制备成固体脂质纳米粒,处方合理,工艺可行,体外抑制Hela效果显著,有待进一步通过动物体内药效学实验证实。

• 单位
  大连市第三人民医院