摘要
<正>1研发背景和靶标磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)是类脂质激酶,催化磷脂酰肌醇的磷酸化,生成3-磷酸磷脂酰肌醇(PIP3),PIP3作为第二信使参与细胞内信号转导,在细胞增殖、存活、迁移、炎症和凋亡等过程起重要调节作用。人体细胞中含有编码PI3K-1A的催化亚基,称作p110α、p110β和p110δ; PI3K-1B只表达酶p110γ, p110γ和p110δ主要存在于白细胞中。PI3K信号通路失控,使抑癌基因失活,一些受体酪氨酸激酶发生变异、放大或过表达会发生多种癌症,例如结肠癌、恶性胶质瘤、胃癌、肝癌和乳腺癌等。
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单位药物研究所; 北京协和医学院; 中国医学科学院