新型三唑哌嗪类衍生物的合成及生物活性

作者:邓珅钏; 李旭军; 朱祥; 杜晓英; 李俊凯; 徐志红*
来源:农药学学报, 2021, 23(02): 269-278.
DOI:10.16801/j.issn.1008-7303.2021.0009

摘要

以1,2,4-三唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮和哌嗪为原料,通过活性亚结构拼接合成了一个系列20个新型三唑哌嗪类衍生物7a~7t,其结构均经过了1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证。分别采用菌丝生长速率法和触杀法测定了目标化合物的杀菌活性和杀虫活性。杀菌活性测定结果显示:大部分化合物对小麦赤霉病菌、水稻纹枯病菌和水稻稻瘟病菌具有良好的抑制作用,在200μmol/L下,化合物7n、7r和7s对小麦赤霉病菌的抑制率分别为60.19%、62.27%和50.00%,与对照药剂三唑酮抑菌效果相当;化合物7r对水稻纹枯病菌的EC50值为49.49μmol/L。杀虫活性测定结果显示,在100 mg/L时,化合物7o对斜纹夜蛾幼虫的致死率为40.00%,略低于对照药剂氰氟虫腙(46.67%)。本研究所合成的新化合物兼具杀菌和杀虫活性,可为新型三唑哌嗪类衍生物的生物活性研究提供参考。

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