拓扑异构酶Ⅰ抑制剂Topotecan是细胞周期特异性药物,特异性地作用于S期,拓扑异构酶I是其主要作用靶点。在离体实验、整体实验及临床实验中Topotecan都显示出较强的抗肿瘤活性和放射增敏效应。抑制潜在致死性损伤修复和使细胞周期中放射敏感性高的细胞蓄积为其放射增敏效应的主要机制。