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摘要
目的:通过研究磷酸川芎嗪乳剂在大鼠体内的药动学和组织分布,探究磷酸川芎嗪乳剂的生物利用度和脑靶向性。方法:大鼠静脉注射50 mg·kg-1磷酸川芎嗪制剂,给药后,在不同时间采血,最后切除大鼠心脏,肝脏,脾脏,肺,肾,和脑。所有样品均采用液相色谱-质谱/质谱联用法(HPLC/MS/MS)进行检测,用DAS 2.1.1软件使用非房室分析计算药动学参数。结果:与参比制剂(磷酸川芎嗪注射液)相比,乳剂制剂血浆中的药动学参数无显著差异。在血浆中,乳剂的AUC0-∞和Cmax分别为(4 406.96±977.08) mg·L-1·min和(52.131±13.61) mg·L-1。组织分布研究发现磷酸川芎嗪乳剂较参比制剂在脑组织分布更多。结论:磷酸川芎嗪乳剂在心、肝、脾、肺、肾中有靶向趋势,比参比制剂更易分布在组织中。磷酸川芎嗪乳剂制剂具有脑靶向性。
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