苯基磺酰胺类化合物的合成及辐射防护活性研究

作者：周楠; 冯甜; 刘畅; 吴让鑫; 崔家辉; 张生勇; 陈惠

来源：中国药物化学杂志, 2017, 27(04): 261-266.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2017.04.001

• 苯基磺酰胺
• 合成
• 辐射防护活性

目的设计合成系列芳基磺酰胺类化合物,并评价其辐射防护活性。方法以市售1,8-二萘甲酸酐为起始原料,通过胺化反应及两步霍夫曼烷基化反应得到目标化合物。采用MTT法检测目标化合物对人脐静脉内皮细胞(Huvecs)和人正常肝细胞(L-02)的毒性及辐射防护活性。结果与结论合成得到6个结构全新的芳基磺酰胺类化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HR-MS进行确认。其中,化合物7b对Huvecs和L-02两种细胞的毒性小(IC50值分别为197.8μmol·L-1和195.1μmol·L-1),且能显著改善两种辐射损伤细胞的增殖能力,有进一步研究的价值。

• 单位
  第四军医大学