氨基和羟基双保护葡萄糖苷关键中间体的合成

作者：杨涛; 杨劲松^*

来源：华西药学杂志, 2022, 37(06): 605-607.

DOI：10.13375/j.cnki.wcjps.2022.06.002

• 双保护葡糖糖苷
• 关键中间体
• 基团保护
• 单磷酰脂质A
• 叔丁基二苯基硅烷基
• 2-去氧吡喃葡萄糖
• 合成优化
• 2,2,2-三氯乙氧羰酰基

目的 合成并优化1-O-叔丁基二苯基硅烷基-2-去氧-4,6-O-苯亚甲基-2-(2,2,2-三氯乙氧羰酰胺)-β-D-吡喃葡萄糖苷。方法 以2-氨基-2-去氧-D-葡萄糖盐酸盐为原料，经过2位氨基酰化、端基羟基硅基化、4,6位羟基苯亚甲基化等6步反应，得到目标化合物Ⅰ。目标化合物经1HNMR、13CNMR及LC-MS(ESI)验证结构。结果 制得目标化合物Ⅰ的总收率为64.1%。结论 经过优化的合成路线比文献的提高了合成效率。

• 单位
  四川大学