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摘要
目的制备阿哌沙班-烟酸一水合物共晶(物质的量之比1∶1∶1)。方法采用溶媒结晶法,以阿哌沙班和烟酸为原料、三氟乙醇-乙酸乙酯为结晶溶剂体系,室温条件下用含水0.5%(体积分数)的三氟乙醇搅拌3 h溶解澄清,之后加入乙酸乙酯析晶2 h,过滤,干燥,得到目标产物。结果与结论应用1H-NMR分析、元素分析、含水量分析、X-射线粉末衍射(XRPD)、差示扫描量热分析(DSC)、热重分析(TGA)、红外光谱分析等对本试验合成的阿哌沙班-烟酸一水合物共晶物进行了表征。对共晶稳定性、溶解性和引湿性进行了研究,相较于阿哌沙班,共晶在不同pH介质中的溶解度提高了2～3倍,理化成药性良好。
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