喜树碱及其衍生物药物是一类重要的抗肿瘤药物，但其存在水溶性差、生物利用度低、毒副作用大等问题，喜树碱及其衍生物的聚乙二醇化学修饰具有十分诱人的前景，但目前国内研究较少，本文综述了喜树碱及其衍生物的聚乙二醇化学修饰药物的研究进展与临床研究报道，为发掘结构明确、组成稳定的新型化学修饰药物提供理论基础和技术支撑。
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