钯催化氮杂环丙烷/氮杂环丁烷与偕二氟环丙烷的开环氟双官能团化

作者：曾雅鑫; 夏莹^*

来源：有机化学, 2023, 43(09): 3331-3333.

<正>β-氟胺是一类候选药物中常见的结构单元.得益于氟原子的引入,能够降低氮原子碱性和增强相互作用,从而改善分子的亲脂性、生物利用度、代谢稳定性和生物活性等性质(Scheme1)[1].传统合成β-氟胺的方法包括烯烃的氟胺化、氮杂环丙烷的开环氟化、N-烯丙基胺和烯胺的氟双官能团化以及β-氨基醇的脱氧氟化等[2].

• 单位
  公共卫生学院; 四川大学; 生物治疗国家重点实验室