染料木素纳米混悬剂制备及其体内药动学研究

作者：寇应琳; 徐向宇^*; 孙宁

来源：中成药, 2023, 45(04): 1045-1051.

• 染料木素
• 纳米混悬剂
• 制备
• 体内药动学
• 高压均质法
• HPLC

目的 制备染料木素纳米混悬剂，并考察其体内药动学。方法 采用高压均质法制备纳米混悬剂，单因素试验分析稳定剂(大豆卵磷脂+PVP K30)用量、大豆卵磷脂与PVP K30比例、均质压力、均质次数对粒径、PDI的影响。以蔗糖-甘露醇(1∶2)为冻干保护剂制备冻干粉，测定溶解度、体外溶出度。18只大鼠随机分为3组，分别灌胃给予染料木素、物理混合物、染料木素纳米混悬剂的0.5%CMC-Na混悬液(40 mg/kg),于0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12 h采血，HPLC法测定染料木素血药浓度，计算主要药动学参数。结果 最佳处方工艺为染料木素用量20 mg,稳定剂用量50 mg,大豆卵磷脂与PVP K30比例2∶3,均质压力100 MPa,均质次数10次，平均粒径为184.63 nm, PDI为0.090,Zeta电位为-33.69 mV。纳米混悬剂在不同pH值介质中的溶解度、累积溶出度明显高于原料药、物理混合物。与原料药、物理混合物比较，纳米混悬剂tmax缩短(P<0.01),t1/2延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.60倍。结论 纳米混悬剂可促进染料木素体外溶出，改善其口服吸收。

• 单位
  河南中医药大学; 郑州铁路职业技术学院