为了寻找高效低毒的抗肿瘤候选化合物,我们对β-咔啉环的1,2,9三个结构位点进行了设计与合成,得到了一系列的1-取代-β-咔啉衍生物,这些化合物的结构经1H NMR、13C NMR、 MS、IR及元素分析确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,HepG2,A549,A375,786-0和HT-29)活性,构效关系结果显示β-咔啉1位取代基团对抗肿瘤活性的