1-取代-β-咔啉衍生物的设计、合成与初步的抗肿瘤作用研究

作者：郭亮; 范文玺; 甘紫云; 陈伟; 马芹; 曹日晖

来源：中国药学(英文版), 2015, 24(12): 801-808.

• β-咔啉
• 合成
• 抗肿瘤活性
• 构效关系

为了寻找高效低毒的抗肿瘤候选化合物,我们对β-咔啉环的1,2,9三个结构位点进行了设计与合成,得到了一系列的1-取代-β-咔啉衍生物,这些化合物的结构经1H NMR、13C NMR、 MS、IR及元素分析确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,HepG2,A549,A375,786-0和HT-29)活性,构效关系结果显示β-咔啉1位取代基团对抗肿瘤活性的

• 单位
  中山大学