共无定形技术改善葛根素水溶性及增溶机制研究

作者：吴秀娟; 庞遵霆; 杨思彤; 严梦梦; 高缘^*

来源：药学学报, 2021, 56(02): 585-592.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2020-1261

• 葛根素
• 烟酰胺
• 溶出
• 液-液相分离
• 络合

葛根素(PUE)为异黄酮类成分,具有广泛的药理活性,但其低水溶性限制了其口服固体制剂的开发。本研究以烟酰胺(NIC)为配体通过减压旋蒸法制备了PUE-NIC共无定形体系,同时联合粉末X-射线衍射(PXRD)、差示扫描量热法(DSC)和红外光谱(FT-IR)等多种手段对其进行表征,并对其溶出行为及增溶机制进行了系统的研究。结果表明, PUE-NIC共无定形仅存在单一的玻璃化转变温度(35.1℃),为单一均相二元体系。与PUE晶体相比,在溶出过程中,共无定形不仅发生"液-液相分离"(LLPS)现象, PUE与NIC还可形成摩尔比为1∶1与1∶2的Ap型络合物,这有利于显著增加PUE的溶解度,并能维持长时间的药物过饱和态优势,有利于药物吸收。

• 单位
  中国药科大学