吴茱萸次碱透皮贴剂的处方优化

作者：王森; 欧水平; 涂高; 周清娣; 卫钢

来源：中国药学杂志, 2018, 53(06): 439-444.

• 吴茱萸次碱
• 透皮贴剂
• Eudragit E100
• 丁二酸
• 癸二酸二丁酯
• 氮酮
• 油酸

目的筛选吴茱萸次碱(Rut)透皮贴剂的压敏胶和促渗剂。方法用溶剂挥发法制备贴剂,以黏附力(初黏力、持黏力及剥离强度)为指标,采用Box-Behnken设计筛选压敏胶(Eudragit E100)、交联剂(丁二酸)和增塑剂(癸二酸二丁酯)的配比;以黏附力和经皮渗透性为指标,以离体小鼠皮肤为屏障,采用改良Franz扩散池进行透皮吸收试验,采用定制设计筛选压敏胶基质、促渗剂(氮酮、油酸)的配比。结果 Rut透皮贴剂的处方最佳配比:压敏胶基质83%(Eudragit E100 63.5%、丁二酸5.5%、癸二酸二丁脂14%)、氮酮10%、油酸6.4%,Rut 0.6%。初黏力、持黏力和剥离强度分别为15号球,(10.97±0.32)h和(0.16±0.02)kN·M-1,Q24和Js分别为(29.71±1.19)μg·cm-2、(1.36±0.10)μg·cm-2·h-1。结论优化的Rut透皮贴剂具有良好的黏附性和经皮渗透性,为后续研究提供了实验依据。

• 单位
  遵义医科大学; 遵义医学院附属医院