PEG修饰的紫草素纳米结构脂质载体的制备和体外评价

作者：秦欢; 张兵; 马喆; 张瀛; 张钰坤; 刘志东^*

来源：天津中医药大学学报, 2021, 40(05): 647-652.

• 紫草素
• 纳米结构脂质载体
• MCF-7细胞

[目的]制备一种有长循环效果的聚乙二醇(PEG)修饰的紫草素纳米结构脂质载体,并对其进行理化表征和体外抗肿瘤效果评价。[方法]采用乳化蒸发-低温固化法制备紫草素纳米结构脂质载体,通过超速离心法检测包封率;通过粒径、多分散指数(PDI)、Zeta电位、透射电镜、差示扫描量热、X射线等对制剂进行表征。采用CCK-8法考察乳腺癌MCF-7细胞的活性,以香豆素-6和Hoechst 33342为荧光探针定量考察细胞摄取行为。[结果] PEG修饰的紫草素纳米结构脂质载体粒径为(19.68±1.25)nm,多分散指数为(0.28±0.68),Zeta电位为[-(20.27±1.27)] m V。平均包封率为98%,制剂外观圆整,分布均匀。紫草素以无定型物包载于制剂中。紫草素的抗肿瘤作用呈现浓度依赖性,中、高剂量的PEG修饰制剂组抗肿瘤活性明显高于未修饰制剂组和溶液组。细胞摄取实验结果与细胞毒性实验结果一致。[结论]实验制备的PEG修饰的紫草素纳米结构脂质载体包封率较高,粒径小,体系稳定,具有良好的体外抗肿瘤和细胞摄取效果。

• 单位
  天津中医药大学; 徐州工程学院; 食品与生物工程学院