本发明公开了一种如式(1)所示的含氟甲基砜类化合物及其合成方法,以芳香碘化物(芳基碘或杂芳基碘)、无机硫试剂和和含氟砌块为反应原料,在碱、催化剂和添加剂的作用下,在溶剂中反应得到一系列含氟甲基砜类化合物。本发明通过催化条件,以无机硫试剂作为硫源,一锅两步法构建得到含氟砜类化合物,避免了传统硫醚氧化合成含氟砜类化合物的弊端;通过本发明发展的合成策略可以对一些临床甲基砜药物完成修饰,并顺利得到一氟代、二氟代、三氟代甲基砜类化合物,这在未来的药物开发领域具有巨大的潜力。