紫花地丁中抗甲型H1N1流感病毒的环肽

作者：刘忞之; 杨燕; 张书香; 唐亮; 王惠敏; 陈成娟; 申竹芳; 程克棣; 孔建强; 王伟

来源：药学学报, 2014, 49(06): 905-912.

DOI：10.16438/j.0513-4870.2014.06.001

• 紫花地丁
• 环肽
• 热稳定性
• 酶解稳定性
• 抗甲型H1N1流感病毒活性

本研究从紫花地丁全草中分离得到3个环肽。其中,varv peptide E和cycloviolacin Y5已报道,另一种新的环肽命名为cycloviolacin VY1。环肽经DTT还原、碘乙酰胺(IAA)烷基化,再分别利用赖氨酸内肽酶、胰蛋白酶和糜蛋白酶酶解,通过MS/MS质谱解析酶解肽段的碎片离子鉴定出其结构。稳定性分析再次证实其具有一般环肽的特性,能较好地耐受胰蛋白酶和糜蛋白酶酶解及耐热变性。体外活性评价结果表明其对甲型H1N1流感病毒具有较强的抑制作用,其半数抑制浓度(IC50)为(2.27±0.20)μg·mL-1。它是报道的第一个具有抑制甲型H1N1流感病毒的活性环肽。

• 单位
  北京协和医学院; 药物研究所; 中国医学科学院; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室