应用HPLC-MS法检测洛伐他汀血药浓度及其生物利用度Determination of Lovastatin Level in Human Plasma and Lovastatin Capsules Bioavailability in Healthy Volunteers Using HPLC-MS

作者：肖红; 沈鸿; 陈建芳; 肖大伟

来源：Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences, 2006, 15(4): 233-237.

• 洛伐他汀
• 药物动力学
• 生物利用度
• 液质联用

目的 建立人血浆中洛伐他汀的HPLC-ESI-MS 测定法, 以测定志愿者口服洛伐他汀胶囊(20 mg/粒) 后的血药浓度, 并对受试制剂和参比制剂的生物等效性进行评价.方法 20 名健康志愿者交叉口服供试胶囊和参比胶囊, 剂量均为40 mg.采用HPLC-ESI-MS 法测定人血浆中洛伐他汀浓度.采用BAPP2.0软件计算主要药动学参数及相对生物利用度.结果 在0.5 ～ 30 ng·mL-1范围内,洛伐他汀和内标辛伐他汀的峰面积比值与浓度线性关系良好, 最低定量限为0.5 ng·mL-1 .受试制剂及参比制剂的t1/2分别为(6.02 ± 1.67) h 和(5.63 ± 1.00) h , Tmax分别为(2.8 ± 0.5) 和(2.7 ± 0.4) h , Cmax分别为(14.58 ± 4.55) 和 (14.38 ± 4.51) ng·mL-1.以AUC0 - 24计算的受试制剂的相对生物利用度为(95.9 ± 14.4) %. 结论 本实验建立的人血浆中洛伐他汀HPLC-MS 分析方法简便,且灵敏、准确.统计学结果表明两种洛伐他汀制剂生物等效.

• 单位
  南京市第一医院; 南京脑科医院