大黄酸结肠靶向微丸包衣处方的筛选及其释药性能评价

作者：江蕾蕾; 王秀敏; 江昌照; 马瑞; 叶金翠

来源：中成药, 2021, 1-4.

• 大黄酸
• 结肠靶向微丸
• 包衣处方
• 释药性能

目的筛选大黄酸结肠靶向微丸包衣处方，并评价其释药性能。方法采用挤出-滚圆法制备大黄酸丸芯，以微丸体外释放的结肠靶向性能（结肠段的净体外释放程度）为评价指标，通过流化床包衣技术对包衣处方进行筛选，并对其释药方程进行拟合和以f2相似因子法评价。结果最优处方为膜控材料EudragitS100-EudragitL100（4:1），增塑剂（柠檬酸三乙酯）用量20%，抗粘剂（滑石粉）用量为20%，溶剂95%乙醇，包衣增重25%。大黄酸在人工胃液、小肠液中的累积泄漏率均＜10%，在人工结肠液中的累积释放率达90%以上。3批微丸f2相似因子均＞50，一致性较好，释放机制最符合一级释药模型（r=0.935 3）。结论该方法稳定可靠，可用于制备具有良好体外结肠靶向性能、质量稳定的大黄酸结肠靶向微丸。

• 单位
  浙江省医学科学院; 药物研究所