盐酸羟考酮缓释片的制备及防滥用性能评估

作者：王佳瑜; 高梓真; 许向阳; 刘新颖; 毛文星; 曾令高^*

来源：中国药业, 2023, 32(19): 17-21.

• 盐酸羟考酮缓释片
• 热熔挤出技术
• 防滥用性能
• 仿制药

目的 筛选盐酸羟考酮缓释片（防滥用剂型，以下简称自研制剂）的制剂处方，评估其防滥用性能。方法 以流变仪检测黏度为指标，对处方中抗氧剂、聚氧乙烯（PEO）进行筛选；采用热熔挤出技术制备自研制剂，以OxyContin?为参比制剂进行防滥用特性（包括溶出度、凝胶强度、可注射性、硬度、粉碎后粒度分布）及可提取性的比较。结果 优选处方中，WSR N750（相对分子质量为300 000）与WSR 303（相对分子质量为7 000 000）的比例为1∶6(m/m)，抗氧剂为0.10%维生素E。与参比制剂比较，相似因子（f2）为80.02，两者的体外释放行为相似；硬度更大，粉碎后细颗粒更少，更难被物理破坏，凝胶强度更高，可注射性更差；在水、40%乙醇溶液、无水乙醇、异丙醇中90 min内可提取率相当。结论 采用热熔挤出技术制备的自研制剂的防滥用特性优于参比制剂，可为后续仿制药的研究提供参考。

• 单位
  重庆市食品药品检验检测研究院; 江苏恩华药业股份有限公司