连翘苷元纳米混悬液的制备及微丸固化工艺的优化

作者：王亚青; 郝贵周; 李倩; 陈雨晴; 张贵民^*

来源：中国医药工业杂志, 2022, 53(04): 522-529.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2022.04.014

• 连翘苷元
• 纳米混悬液
• 微丸
• 星点设计-响应面法
• 固化工艺
• 稳定性
• 溶出度

首先用湿法研磨技术制备了连翘苷元(1)纳米混悬液，然后加入羟丙甲纤维素、乳糖和甘露醇配制成包衣液，采用流化床底喷包衣技术制备1微丸以提高稳定性。利用单因素试验和星点设计-响应面法优化包衣工艺参数。所得的优化参数为：包衣液黏度130 mPa·s、进风温度50 ℃、进液速率12 r/min。室温贮存3个月时，优化的纳米混悬液和微丸(再分散混悬液)的平均粒径为(265.5±5.9)和(220.6±3.8)nm，多分散性指数为0.253±0.071和0.199±0.069，提示固化工艺提高了药物纳米晶体的稳定性。体外溶出度结果显示，与微粉化原料药相比，纳米混悬液和微丸在不同pH介质中均能显著提高药物溶出度。

• 单位
  鲁南制药集团股份有限公司