单次口服盐酸川丁特罗片在健康人体的耐受性和药代动力学

作者：崔一民; 赵侠; 孙培红; 周颖; 赵东方; 张慧琳; 程卯生; 顾景凯

来源：中国临床药理学杂志, 2008, (01): 25-28.

DOI：10.13699/j.cnki.1001-6821.2008.01.015

• 盐酸川丁特罗片
• 耐受性
• 药代动力学

目的研究中国健康受试者单次口服盐酸川丁特罗片(平喘药)的耐受性、安全性和药代动力学。方法采用剂量递增试验设计,30名健康志愿者随机分为3个剂量组,分别单次口服盐酸川丁特罗片25、50、100μg,观察不良事件,用HPLC-MS/MS测定血浆和尿样中川丁特罗的浓度,用Win-NonLin5.0计算其主要药代动力学参数。结果30名受试者单次口服盐酸川丁特罗片后,有2名受试者出现2个与研究药物有关的不良事件,程度均为轻度,未经任何治疗自行恢复。未出现严重不良事件。单次口服盐酸川丁特罗片25、50、100μg的主要药代动力学参数:Cmax分别为(12.2±4.2)、(20.0±4.3)、(48.6±14.3)pg.mL-1;tmax分别为(1.1±0.5)、(1.8±1.2)、(1.3±0.4)h;t1/2分别为(19.9±6.4),(18.0±6.7)、(17.7±8.6)h;AUC0-tn分别为(80.5±43.0)、(116.7±57.5)、(215.7±64.5)pg.h.mL-1;Ae分别为(1.7±0.5)%、(2.1±0.8)%、(1.9±0.3)%。结论中国健康受试者单次口服盐酸川丁特罗片25～100μg安全、可耐受;且其体内过程呈线性药代动力学特征。

• 单位
  吉林大学; 沈阳药科大学; 北京大学第一医院