2-(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯的合成研究

作者：苏伟; 张珩^*; 罗文洁; 杨艺虹; 陈艳娇

来源：国际药学研究杂志, 2018, 45(11): 875-878.

DOI：10.13220/j.cnki.jipr.2018.11.010

• 2-(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯
• 非布司他
• 对羟基苯甲腈
• 合成

目的优化2-(4-羟基苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸乙酯的合成工艺。方法以对羟基苯甲醛为原料,经氰基化反应生成苯甲腈,用热水重结晶。再用一锅法取代硫代乙酰化、环合两步反应,一步得到目标化合物。结果目标化合物与中间体的结构均经1H NMR、MS谱确证。反应总收率为86.2%。结论优化后的工艺条件温和,操作简单,溶剂回收利用率高,环境污染小,更加适合工业化生产。

• 单位
  武汉工程大学