紫杉醇纳米脂质体凝胶剂的制备及体外透皮研究

作者：杨秀丽; 羊波; 李承乐; 黄萍; 高建青

来源：中国现代应用药学, 2015, 32(02): 156-161.

DOI：10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2015.02.007

• 紫杉醇
• 纳米脂质体凝胶剂
• 正交试验
• 经皮渗透

目的制备紫杉醇纳米脂质体凝胶剂,考察其粒径、粒径分布、包封率、体外释放度及透皮特性。方法采用薄膜蒸发高压微射流法制备紫杉醇纳米脂质体,以卡波姆为凝胶基质,研制紫杉醇纳米脂质体凝胶剂,采用正交试验探索最佳工艺。用粒径测定仪测定脂质体的粒径及其粒径分布,低速-超速相结合法测定包封率,透析膜扩散法进行体外释放试验,以离体小鼠皮结合改良Franz扩散装置考察其体外透皮特性。结果紫杉醇纳米脂质体的最佳工艺:卵磷脂的含量为2%,药物与磷脂质量比为1∶30,磷脂与胆固醇的质量比为10∶1。测得的粒径为81.8 nm;粒径分布系数为0.180;平均包封率73.2%。纳米脂质体凝胶剂72 h累积释放百分率为79.04%;48 h的单位面积累积渗透量为429.68μg·cm?2。结论该制剂制备工艺简单,易于涂布,具有较高的包封率,粒径较小且分布均匀,体外释放缓慢。纳米脂质体能促进脂溶性药物紫杉醇透过皮肤。

• 单位
  浙江省立同德医院; 浙江省肿瘤医院; 浙江大学