基于透明质酸-紫杉醇前药的载药胶束的制备及大鼠体内药代动力学

作者：王竞; 霍美蓉; 周建平; 张勇; 张栩源; 王磊; 殷婷婕

来源：中国药科大学学报, 2013, 44(06): 520-525.

DOI：10.11665/j.issn.1000-5048.20130606

• 透明质酸
• 紫杉醇
• 胶束
• 前药
• 化学偶联物
• 药代动力学 hyaluronic acid
• paclitaxel
• micelles
• prodrug
• conjugates
• pharmacokinetics

以两亲性透明质酸-紫杉醇高分子前药(HA-PTX)为载体,制备包载PTX的高载药量纳米胶束;分别使用HPLC、动态光散射法(DLS)、透射电子显微镜(TEM)、原子力显微镜(AFM)和X线粉末衍射法(XRD)等手段对其载药量、包封率、粒径分布和胶束形态等进行测定或表征;采用荧光芘探针法测定HA-PTX的临界胶束浓度(CMC);以市售紫杉醇注射剂(Taxol)为对照,通过大鼠体内药代动力学实验考察载药胶束的体内过程。载药胶束PTX-HA-PTX化学偶联药物和物理包载药物总量高达41.8%,包封率高达95.4%,平均粒径为213.2 nm,Zeta电位为-15.5 mV;XRD结果确证药物以分子状...

• 单位
  江苏正大天晴药业股份有限公司; 中国药科大学; 天然药物活性组分与药效国家重点实验室