中国健康志愿者口服奈必洛尔的群体药代动力学模型的建立

作者：王琰; 马鹏程; 司倩; 肖媛媛; 任欣怡; 柳晓泉; 陈渊成

来源：中国药科大学学报, 2012, (03): 253-259.

• 奈必洛尔
• 群体药代动力学
• 中国健康志愿者
• 非线性混合效应模型 nebivolol
• population pharmacokinetics
• Chinese healthy volunteers
• nonlinear mixed effect model

建立中国健康志愿者口服奈必洛尔的群体药代动力学模型(PPK),评价奈必洛尔临床药代动力学的显著影响因素。收集25名健康志愿者的临床资料,进行单剂量和多剂量给药试验,志愿者口服奈必洛尔5 mg后,以LC-MS/MS法测定奈必洛尔血药浓度,用非线性混合效应模型法(NONMEM)建立奈必洛尔PPK模型,并用自举法进行验证。结果表明:奈必洛尔在健康志愿者体内的药代动力学可用二房室模型描述,个体间变异符合乘法模型。奈必洛尔中央室分布容积及清除率的群体典型值分别为1.84×103L和7.68×102L/h。体重、舒张压、血尿素氮和代谢表型均对奈必洛尔的PPK参数有显著影响。自举法的验证结果与模型计算值相符...

• 单位
  中国医学科学院皮肤病研究所; 中国药科大学; 复旦大学附属华山医院