左卡尼汀有关物质的合成

作者：任继波; 于建华; 刘印; 高莹; 杨学谦^*

来源：药学研究, 2020, 39(05): 308-310.

DOI：10.13506/j.cnki.jpr.2020.05.014

• 左卡尼汀
• 促代谢药
• 杂质
• 合成

目的合成左卡尼汀杂质A、杂质C和杂质D。方法以左卡尼汀为原料,脱水得到杂质A[(E)-4-(三甲基铵基)-2-烯-丁酸内盐];以(R)-环氧氯丙烷为原料,经胺解开环、氰基取代、盐酸水解反应得到杂质C盐酸盐[(2R)-N,N,N-三甲基-(4-氨基-4-氧代-2-羟基)-丁基铵氯化物];以杂质A为原料,制成甲酯、氨解得到杂质D [(E)-N,N,N-三甲基-(4-氨基-4-氧代-2-烯)-丁基铵]。结果设计合成3个杂质,含量均在95.0%以上。结论合成杂质纯度高,可用作左卡尼汀杂质研究对照品。

• 单位
  山东齐都药业有限公司