摘要

目的 初步筛选最优聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)与PLGA-聚乙二醇(PEG)复合纳米粒(PEG/PLGA)的配方,探究PLGA-PEG的修饰对PLGA纳米粒体液循环的影响。方法 考察不同配方制剂纳米粒的粒径与电位的差别;通过体外细胞实验,筛选出拥有最优长循环潜力的制剂处方;通过动物活体成像系统,分析PEG修饰对PLGA纳米粒体内循环的影响。结果 成功制备了PEG/PLGA复合纳米粒,随着PEG修饰程度的增加,纳米粒表面电荷逐渐趋于电中性,且PLGA-PEG的使用对PLGA纳米粒载药能力无影响;大量的PEG修饰能够显著降低细胞对PLGA纳米粒的摄取;PEG的修饰能够有效减缓PLGA纳米粒在血液中的清除速度,促进其体内长循环。结论 PLGA-PEG的修饰能够明显降低细胞对PLGA纳米粒的摄取效率,并延长纳米粒在体内的循环时间。

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