栀子苷是茜草科植物栀子的干燥成熟果实中含有的一种环烯醚萜苷类化合物,其药代动力学研究仍处于探索阶段,不同的实验对象、不同的给药途径等均会影响栀子苷在体内的药动学行为。栀子苷在体内的分布以肾和肝为主,以原形从肾脏清除是其主要排泄途径。本综述为该药的设计及优化给药方案、科学制药提供理论依据。