含1,3,4-噁二唑-2-硫基片段的蛇床子素类衍生物的合成及其杀虫/杀螨活性

作者：任自立; 方珊珊; 徐建伟; 丁海霞; 徐晖; 吕敏^*

来源：农药学学报, 2023, 25(06): 1250-1260.

DOI：10.16801/j.issn.1008-7303.2023.0081

• 1,3,4-噁二唑
• 天然产物
• 蛇床子素
• 结构修饰
• 杀虫活性
• 杀螨活性

为进一步提高蛇床子素的利用价值，设计合成了26个含有1,3,4-噁二唑-2-硫基片段的新型蛇床子素类衍生物(6a～6z)，并测定了其杀虫、杀螨活性，同时通过扫描电子显微镜进一步研究了化合物6h对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus体壁表皮角质层的影响。结果表明：化合物6h (R=3-OCH3Ph)对朱砂叶螨雌成螨的杀螨活性最高，其72 h LC50值为0.466 mg/mL，是蛇床子素(LC50值1.200 mg/mL)的2.6倍；化合物6u (R=4-CF3Ph)和6v (R=3-CNPh)对3龄小菜蛾幼虫的杀虫活性最优，48 h LC50值分别为0.617和0.853 mg/mL，其中化合物6u的杀虫活性是蛇床子素(LC50值1.503 mg/mL)的2.4倍。扫描电子显微镜结果显示，经化合物6h处理后，朱砂叶螨雌成螨体壁角质层在24 h内出现皱褶塌陷，且症状随时间推移明显加重。该研究结果可为蛇床子素类衍生物作为杀螨剂和杀虫剂的应用提供参考。

• 单位
  西北农林科技大学