以2-(3-甲酰基-4-异丁氧基-苯基)-4-甲基-噻唑-5-甲酸乙酯为原料,经醛肟脱水、水解制备非布索坦,并对其工艺进行了优化。合成的非布索坦纯度达到99%以上,单个杂质不超过0.1%,总收率达63.31%。优化后的工艺简单易控,产品纯度及收率较高,达到药用标准。