甘草次酸衍生物介导脂质体的物理稳定性评价

作者：孙玉琦; 尹美林; 王硕; 富力^*

来源：中国药学杂志, 2018, 53(16): 1395-1400.

• 甘草次酸
• 脂质体
• 膜稳定性
• 物理稳定性

目的考察甘草次酸衍生物介导的香豆素6(Cou6)脂质体的物理稳定性,确定不同稳定性评价方法对脂质体的适用性。方法采用薄膜分散-超声法制备Cou6普通脂质体、PEG修饰脂质体、甘草次酸衍生物介导的脂质体,分别考察6种脂质体的稳定常数、膜稳定性、血清稳定性和泄漏率。结果未经修饰的脂质体物理稳定性较差,甘草次酸衍生物介导的脂质体,15min的稳定常数为5.377.32;半数脂质体膜被破坏,Triton X-100的浓度为0.207‰0.380‰;在24 h内血清稳定性变化不大,可以较好地抵抗血清的影响;7与14 d泄漏率以及泄漏率增加量均较小。结论物理稳定性是脂质体重要的制剂学性质,所采用的稳定常数、血清稳定性和泄漏率研究方法以及所建立的膜稳定性测定方法能够对甘草次酸衍生物介导的脂质体物理稳定性进行评价。

• 单位
  大连富生天然药物开发有限公司; 锦州医科大学