微波作用下醋酸亮丙瑞林的固相合成

作者：张俊; 岑涛; 王安明; 周成; 杜志强; 武秀明; 沈树宝

来源：化学试剂, 2009, (06): 401-404.

DOI：10.13822/j.cnki.hxsj.2009.06.009

• 微波
• 固相多肽合成
• 亮丙瑞林
• 大位阻氨基酸 microwave
• SPPS(solid-phase peptide synthesis)
• leuprorelin
• sterically hindered amino acid

在醋酸亮丙瑞林的固相合成中引入微波技术,深入研究了大位阻氨基酸Fmoc-Arg(Pbf)-OH与H-Pro-CTC树脂(CTC树脂:2-氯三苯甲基氯树脂)的缩合反应。反应的最优条件为以V(DMF)∶V(NMP)∶V(THF)=1∶1∶1为溶剂,HBTU为缩合试剂,21 mmol/L氨基酸、微波辐射3 min、反应温度35℃、维持时间6 min,Fmoc-Arg(Pbf)-OH与H-Pro-CTC树脂的缩合率达到84.7%。最终标题化合物的产率达到81.3%。

• 单位
  生命科学学院; 材料化学工程国家重点实验室; 南京工业大学