雷公藤甲素具有多种药理活性,但水溶性差、毒性大等缺点限制了其临床使用。经过化学结构修饰,制备成衍生物,是提高雷公藤甲素生物利用度,降低毒性的一种有效方法。纳米给药系统能改善药物溶解性,提高药效,降低毒副作用,并作用于靶部位。将雷公藤甲素及其衍生物制备成纳米制剂后,可提高其临床应用价值。本文就雷公藤甲素及其衍生物纳米制剂的研究进展做一综述,为雷公藤甲素及其衍生物纳米制剂的研究及广泛应用提供理论依据。