阿可拉定长循环脂质体的制备与药效学评价

作者：付淑凤; 马丽霞

来源：西北药学杂志, 2023, 38(01): 113-117.

• 阿可拉定
• 长循环脂质体
• 人源肝癌细胞(HepG2)
• 冷冻干燥-水化法
• 抗肿瘤效果

目的 制备阿可拉定长循环脂质体(icaritin PEGylated liposomes, Ica-Lips),并评价其对人源肝癌细胞(hepaloblasloma G2, HepG2)的体内抗肿瘤效果。方法 采用冷冻干燥-水化法制备Ica-Lips,并在透射电镜下观察Ica-Lips的微观形态，测定Ica-Lips的包封率、粒径分布、Zeta电位，以及在pH7.4磷酸盐缓冲液(PBS)以及大鼠血浆中的药物释放特性；并考察了Ica-Lips的稳定性；比较了Ica-Lips与Ica原料药在大鼠体内的药动学行为，评价Ica-Lips对小鼠接种人源肝癌细胞(HepG2)的抑瘤效果。结果 制备的Ica-Lips呈类球状分布，其包封率为96.4%±0.3%,平均粒径为(108.4±3.6) nm, Zeta电位为(-12.9±0.2) mV;与Ica-Lips在pH7.4 PBS中的释药速率相比，其在大鼠血浆中的释药速率明显加快；Ica-Lips在低温条件下保存3个月，稳定性良好；药动学研究表明，Ica-Lips可显著延长药物在大鼠体内的滞留时间，增加药物的生物利用度；药效学研究表明，Ica-Lips对小鼠接种人源肝癌细胞(HepG2)的抑瘤效果显著高于Ica溶液(P<0.05)。结论 将阿可拉定制备成长循环脂质体，提高了抗肿瘤效果，具有潜在的临床应用价值。

• 单位
  咸阳职业技术学院; 西安交通大学