尿素通道作为新型利尿药靶点的研究进展

作者：张顺; 杨宝学^*

来源：中国药理学与毒理学杂志, 2020, 34(12): 937-945.

DOI：10.3867/j.issn.1000-3002.2020.12.006

• 尿素通道
• 利尿药
• 小分子抑制剂
• 结构优化

经典利尿药通过排钠排水利尿,会引起机体电解质平衡紊乱等副作用。尿素通道敲除小鼠表现尿浓缩能力降低,提示尿素通道可作为利尿药靶点,其特异性抑制剂可研发成为新型利尿药。本文拟重点介绍尿素通道作为利尿药靶点的研究基础、尿素通道抑制剂的筛选和评价方法及目前已被发现的小分子尿素通道抑制剂。以尿素通道为靶点的新型利尿药适用于治疗充血性心力衰竭、肝硬化腹水和肾病综合征等稀释性低钠血症。

• 单位
  基础医学院; 天然药物与仿生药物国家重点实验室; 北京大学