盐酸小檗碱温敏凝胶联合紫杉醇对乳腺癌荷瘤小鼠的药理作用研究

作者：唐岚; 沈淼; 高炎; 屠超杰; 曹李鹏; 单伟光; 傅璐璐^*; 张振海^*

来源：中国药学杂志, 2021, 56(17): 1401-1405.

• 盐酸小檗碱
• 温敏凝胶
• 紫杉醇
• 乳腺癌
• 联合治疗

目的本实验以聚丙交酯-乙交酯-聚乙二醇-聚丙交酯-乙交酯(PLGA-PEG-PLGA)和盐酸小檗碱(berberine, BBR)制备瘤内给药的BBR温敏凝胶,探讨瘤内注射后与紫杉醇注射液联用对4T1荷瘤鼠的药理作用。方法以PLGA-PEG-PLGA为凝胶基质和BBR制备BBR温敏凝胶。选取相转变温度为考察因素优化处方,采用无膜溶出法结合UV考察其体外释放结果。建立4T1荷瘤Balb/c小鼠模型,对BBR温敏凝胶的瘤内给药并联用紫杉醇静脉注射的抗肿瘤效果做出评价。结果成功制备BBR温敏凝胶,载药量为3 mg·mL-1质量浓度的温敏凝胶相转变温度(36.5±0.3)℃,符合瘤内注射的需求;体外释放结果表明该凝胶具有缓释作用,可持续释放至少14 d。药效实验结果显示,BBR温敏凝胶联合紫杉醇注射液对荷瘤鼠的抑瘤效果比单用紫杉醇注射液效果好(P<0.05)。结论本实验成功制备了一种温敏凝胶,通过瘤内注射与紫杉醇注射液联用可以增强紫杉醇对4T1荷瘤鼠的肿瘤抑制作用,具有良好的应用前景。

• 单位
  南京中医药大学; 江苏省中医药研究院; 浙江工业大学