新型2-芳基亚甲基-1-茚酮的设计合成及体外抗炎活性

作者：陈英英; 邱胤达; 陈慧珍; 方博; 陈显鑫; 周俐娜; 刘志国^*; 顾禹归^*

来源：中国药物化学杂志, 2018, 28(04): 285-290.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2018.04.004

• 2-芳基亚甲基-1-茚酮
• 抗炎活性
• 构效关系

目的设计合成新型2-芳基亚甲基-1-茚酮,评价这些化合物体外抑制LPS诱导的促炎因子TNF-α和IL-6的活性,并初步探讨化合物的抗炎构效关系。方法以6-羟基-1-茚酮为原料,经Aldol缩合、THP保护和脱保护反应,合成2-芳基亚甲基-1-茚酮;采用LPS刺激小鼠巨噬细胞释放促炎因子TNF-α和IL-6的筛选模型对合成的目标化合物抗炎活性进行评价。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物;体外抗炎活性评价结果表明,大多数化合物能显著抑制炎症因子的释放,特别是化合物3h表现出较强的抗炎活性,可以作为抗炎类药物研发的候选化合物。

• 单位
  温州大学; 温州医科大学; 化学与材料工程学院