吡非尼酮与人和大鼠血浆蛋白结合率的测定

作者：吴际; 陈汇; 吴健鸿; 曾繁典^*

来源：中国新药杂志, 2018, 27(22): 2636-2640.

• 吡非尼酮
• 高效液相色谱
• 平衡透析法
• 血浆蛋白结合率

目的:采用平衡透析法研究吡非尼酮(pirfenidone,PF)血浆蛋白结合率的情况,并比较人和大鼠的血浆蛋白结合率。方法:用高效液相色谱法测定平衡透析膜两侧的PF药物浓度,透析膜一侧为空白血浆,另外一侧为含2,20和100 mg·L-1PF的NaH2PO4缓冲液,平衡时间为24 h。结果:在2～100 mg·L-1浓度范围内,PF的人血浆蛋白结合率为66. 19%～77. 78%,大鼠血浆蛋白结合率为64. 09%～84. 92%。结论:中剂量[(84. 92±0. 59)%]和高剂量PF的大鼠血浆蛋白结合率[(84. 27±1. 07)%]均大于人的血浆蛋白结合率[分别为(71. 67±0. 99)%和(66. 19±2. 16)%]。

• 单位
  武汉科技大学城市学院; 武汉药品医疗器械检验所; 华中科技大学同济医学院