柚皮素-PLGA纳米粒的制备及其体内药动学研究

作者：王晓明; 张智强^*

来源：中成药, 2022, 44(02): 356-362.

• 柚皮素
• PLGA纳米粒
• 制备工艺
• 药动学
• 纳米沉淀法
• HPLC

目的制备柚皮素-PLGA纳米粒,并考察其体内药动学。方法纳米沉淀法制备PLGA纳米粒,在单因素试验基础上采用正交试验优化处方,测定包封率、载药量、粒径、Zeta电位、体外释药。大鼠分别灌胃给予柚皮素及其PLGA纳米粒混悬液(40 mg/kg)后采血,HPLC法测定柚皮素血药浓度,计算主要药动学参数。结果最佳处方为PLGA型号75∶25,药物与载体比例1∶14,油相与水相比例1∶8,泊洛沙姆188质量分数0.75%。所得柚皮素-PLGA纳米粒包封率为(84.06±1.66)%,载药量为(5.21±0.53)%,平均粒径为(203.51±8.14)nm, Zeta电位为(-34.2±3.0)mV,36 h内累积释放度达81.07%,体外释药符合Weibull模型(r=0.987 2)。与原料药比较,PLGA纳米粒tmax延长(P<0.01),Cmax、AUC0～t、AUC0～∞升高(P<0.01),相对生物利用度增加至4.12倍。结论 PLGA纳米粒可明显改善柚皮素口服生物利用度。

• 单位
  郑州澍青医学高等专科学校; 天津药物研究院有限公司