利奈唑胺制备工艺的优化研究

作者：顾荣领; 罗海荣

来源：山东化工, 2018, 47(09): 13-21.

DOI：10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2018.09.006

• 利奈唑胺
• 还原反应
• 固体光气
• 环合反应

以吗啉和3,4-二氟硝基苯为原料,通过缩合、还原、环合、肼解、和酰化反应制备利奈唑胺,优化了合成工艺中还原反应和环合反应步骤:在还原反应中,用氢气还原代替甲酸铵做氢源;在环合反应中,用固体光气代替光气反应构建噁唑烷酮,并优化固体光气的反应温度对反应的影响,确定了最佳反应条件,总收率达65.2%,产品结构经1HNMR、ESI-MS确证。

• 单位
  浙江海正药业股份有限公司; 铜仁学院