含[1,2,4]三氮唑并[1,5-b][1,2,4]噻二唑的1,2-苯并噻嗪衍生物的合成及其抗肿瘤活性

作者：赵小美; 王新^*; 张华; 汲霞; 张平平; 胡国强

来源：中国药学杂志, 2023, 58(16): 1457-1460.

• [1,2,4]三氮唑并[1,5-b][1,2,4]噻二唑
• 合成
• 抗肿瘤活性

目的 发现1,2-苯并噻嗪类抗肿瘤先导化合物，并研究其抗肿瘤活性。方法 以吡罗昔康合成过程中的重要的中间体(CAS:35511-15-0)为原料，利用活性拼接原理，合成目标化合物，并通过核磁共振(NMR)、质谱(MS)、元素分析等方法对其结构进行表征；采用MTT法测定对胰腺癌细胞Capan-1、白血病细胞L1210和人肝癌细胞SMMC-7721的抑制活性，从而评价其体外抗肿瘤活性。结果 化合物5c[IC50=(3.8±0.5)μmol·L-1]对胰腺癌细胞Capan-1表现出较好的抑制活性；化合物5i[IC50=(1.8±0.3)μmol·L-1]对白血病细胞L1210表现出较好的抑制活性；化合物5j[IC50=(2.9±0.3)μmol·L-1]对人肝癌细胞SMMC-7721表现出较好的抑制活性。结论 初步的抗肿瘤活性实验结果表明，三氮唑并噻二唑侧链的引入，对提高该类化合物的抗肿瘤活性有一定的作用。

• 单位
  河南大学; 药物研究所; 齐鲁医药学院