泊沙康唑潜在有关物质的合成

作者：蔡建光; 林塘焕; 张衡; 陈延安; 陈立茹

来源：中国医药工业杂志, 2022, 53(04): 486-490.

DOI：10.16522/j.cnki.cjph.2022.04.009

• 泊沙康唑
• 质量控制
• 有关物质
• 合成

为更好地控制泊沙康唑原料药的质量，设计合成了2个潜在的工艺杂质，分别是4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-[2-氟-4-(1,2,4-三唑基)苯基]-5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮(有关物质A)和4-[4-[4-[4-[[(3R,5R)-5-(2,4-二氟苯基)-5-(1,3,4-三唑-1-基甲基)氧杂戊环-3-基]甲氧基]苯基]哌嗪-1-基]苯基]-2-[(2S,3S)-2-羟基戊-3-基]-1,2,4-三唑-3-酮(有关物质B)。文章首次报道了泊沙康唑潜在有关物质A和B的合成路线，且纯度均≥95.0%。其化学结构经NMR、HRMS确证与目标化合物的结构一致，可作为泊沙康唑质量研究的对照物。

• 单位
  浙江海正药业股份有限公司