喜树碱是从中药喜树中分离出来的一种生物碱,具有细胞毒活性,对恶性肿瘤具有抑制作用。但是,由于其有水溶性差、稳定性低及选择性差的缺陷,限制了其在临床上的应用。为了增加喜树碱的水溶性和抗肿瘤活性,研究者采用在喜树碱结构的活性位点引入极性基团、亲水性聚合物载体或具有靶向性的分子等策略对其进行结构修饰。本文从药效团拼合原理角度,对近十年喜树碱的结构修饰和靶向性研究两个方面进行综述。
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