艾司西酞普兰有关物质的合成

作者：杨洪坤; 薛丹; 童元峰; 吴松

来源：中国药物化学杂志, 2015, 25(05): 389-392.

DOI：10.14142/j.cnki.cn21-1313/r.2015.05.011

• 艾司西酞普兰
• 抗抑郁药
• 有关物质
• 合成

目的合成艾司西酞普兰的有关物质S-(+)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-对氟苯基-5-(4-二甲氨基丁酰基)-1,3-二氢异苯并呋喃(Ⅰ)。方法以4-[4-(二甲氨基)-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苯腈氢溴酸盐为起始原料,经过拆分、环合以及与格氏试剂[3-(二甲氨基)丙基]氯化镁反应制得有关物质Ⅰ,总收率为59.1%。结果与结论有关物质Ⅰ的结构经1H-NMR、MS谱确证,HPLC测定纯度为98.8%,可以作为艾司西酞普兰原料药和制剂质量控制的对照品。该合成方法条件温和、原料易得、操作简单。

• 单位
  中国医学科学院北京协和医学院; 天然药物活性物质与功能国家重点实验室; 药物研究所