PROTAC临床前研究解决方案

来源：中国细胞生物学学报, 2021, 43(07): 1561.

<正>PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimeras,蛋白水解靶向嵌合体)在近年来成为了火热的小分子药物研发方向,并在Arvinas等公司的推动下成功进入临床研究。今年预计至少有15款靶向降解类药物会进入临床。PROTAC借助内源泛素化调控的优势,诱导靶蛋白在蛋白水平迅速降解。从结构上来看,PROTAC是一种双功能小分子,它的一侧是能识别和结合目标蛋白的配体,另一侧是可以招募特定的E3泛素连接酶的配体。PROTAC结合诱导靶蛋白泛素化,并随后被蛋白酶体降解。