奥比他韦的制备方法

作者:祝诗发; 杨波; 王永东; 黄志鹏
来源:2021-05-28, 中国, CN202110595116.4.

摘要

本发明公开了一种奥比他韦的制备方法,所述制备方法包括如下步骤:S1.式(I)化合物与乙炔在金属铱联吡啶类催化剂、碱和光照条件下反应生成式(II)化合物;S2.式(II)化合物经还原反应成式(III)化合物;S3.将式(III)化合物的羟基进行保护,随后与4-叔丁基苯胺反应生成式(IV)化合物;S4.将式(IV)化合物与式(V-1)化合物发生偶联反应即得奥比他韦;所述R为溴或氯。本发明所述制备方法反应步骤少,减少金属试剂的使用,提高了奥比他韦的制备收率,更高效经济,环境友好。