国产与原研利奈唑胺对革兰阳性菌体外PK/PD比较研究

作者：杨凯; 张舜天; 黄晨; 王雪婷; 嵇金如; 沈萍; 肖永红

来源：中国抗生素杂志, 2023, 48(02): 209-214.

DOI：10.3969/j.issn.1001-8689.2023.02.011

• 利奈唑胺
• 药动学/药效学
• 国产药
• 原研药
• 体外

目的 通过体外药动学(PK)/药效学(PD)研究，比较国产利奈唑胺(恒捷)及原研利奈唑胺(斯沃)对革兰阳性菌的抗菌效果。方法 利用体外PK自动模拟系统PASS400持续24 h模拟国产及原研利奈唑胺(600mg iv. q12 h,静滴0.5 h)对金黄色葡萄球菌ATCC25923，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌52118、耐甲氧西林表皮葡萄球菌54994、耐万古霉素屎肠球菌52820临床分离株的时间杀菌曲线及体外PD参数，使用GraphPad Prism 8.0分析数据。结果 研究菌株对国产与原研利奈唑胺均敏感，最低抑菌浓度0.25～1μg/mL。在预设给药方式下，两种利奈唑胺对测定细菌均具有良好杀菌效应，且二者杀菌效果一致，24 h内二者时间杀菌曲线几乎重叠。PD参数中，两种利奈唑胺对4株细菌最大杀菌量(MKD)及24 h杀菌量(ΔlgN_(24))均接近2 lgCFU/mL，杀菌曲线下面积在23～33 lgCFU/(mL·h)之间，再生至初始菌量时间均大于24 h,54994菌株组杀菌曲线与空白对照对照曲线面积差接近13lgCFU/(mL·h)，其余各组I_E(药物杀菌曲线与细菌生长空白对照曲线面积差)均在29～35 lgCFU/(mL·h)之间，两种药物对4株细菌杀菌速率浮动于约0.1～0.7 lgCFU/(mL·h)之间。国产与原研利奈唑胺各组间PD参数均无差异。结论 国产利奈唑胺(恒捷)与原研利奈唑胺(斯沃)对常见革兰阳性菌具有相似的体外PK/PD特征及杀菌效应。

• 单位
  传染病诊治国家重点实验室; 宁波市医疗中心李惠利医院; 浙江大学医学院附属第一医院