5,15-二芳基卟吩衍生物的合成及光动力活性研究

作者：包艳艳; 刘银; 江颖; 丁雅馨; 鲍蕾蕾; G.Lavanya; 韩一平; 陈志龙^*

来源：激光杂志, 2022, 43(05): 201-206.

DOI：10.14016/j.cnki.jgzz.2022.05.201

• 光敏剂
• 光动力疗法
• 二芳基卟吩
• 肿瘤细胞

光敏剂在光动力治疗(PDT)中发挥着重要作用。设计合成了一系列二芳基卟吩衍生物M1、M2和M3，采用1H NMR、13C NMR和MS进行了结构表征，测定了三个化合物的光物理化学性能，并且对其光动力抗人食管癌Eca-109细胞的作用效果进行了评估。结果显示:这些化合物的最长紫外-可见吸收波长在635 nm左右，最佳发射波长位于630 nm～637 nm; M1、M2和M3单线态氧生成速率均高于对照药血卟啉单甲醚(HMME); MTT实验结果表明化合物M1和M3均对Eca-109肿瘤细胞具有显著的光动力抑制活性，且两者相比，M1暗毒性更低，光毒性更高;细胞凋亡检测结果显示M1-PDT组坏死率和凋亡率分别为29.18%和9.46%，可见M1具备光毒作用。综上所述，化合物M1可作为治疗食道癌的潜在光敏新药进行深入研究。

• 单位
  上海长海医院