1,2,3-三唑磺胺类化合物的合成及抗菌活性

作者：庞富华; 冯启柱; 周异欢; 白春凤; 庄子晗; 李芳耀^*

来源：精细化工, 2019, 36(01): 106-110.

DOI：10.13550/j.jxhg.20180208

• 磺胺
• 三唑
• 抗菌活性
• 医药原料

以4-氨基苯磺酰胺为原料,其与氯乙酰氯反应得到中间体2-氯-N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺(Ⅱ),然后Ⅱ与叠氮钠和端基炔"一锅法"反应合成了10个1, 2, 3-三唑类磺胺化合物(Ⅲa～j)。利用FTIR、1HNMR、13CNMR和ESI-MS对产物结构进行了表征。采用二倍稀释法测定了目标化合物的抗菌活性。结果表明:产物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌表现出一定的抗菌活性,特别是2-[4-(3-氟苯基)-1H-1,2,3-三唑-1-基]-N-(4-氨磺酰基苯基)乙酰胺(Ⅲh)对大肠杆菌的最低抑菌浓度MIC为0.25 mg/L,与阳性对照药环丙沙星相当。

• 单位
  桂林医学院